克唑替尼是一种选择性ATP竞争小分子抑制剂,作用于cMet/肝细胞生长因子受体(HGFR)、间变型淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1(c-ros)酪氨酸激酶及其致癌性变体(例如cMet/HGFR突变体或ALK和ROS1融合蛋白)。通过这些作用机制,克唑替尼能以非剂量依赖性方式抑制体外和体内癌细胞中的cMet/HGFR、ALK和ROS1及其选择性变异体的磷酸化和激酶目标依赖功能。临床前研究显示克唑替尼具有较高活性的抗肿瘤作用,可以抑制包括NSCLC移植瘤模型在内的多种肿瘤的生长。最近的初步临床证据显示,在既往进行过化疗的ROS1阳性NSCLC患者中克唑替尼具有临床活性。
目前,一项开放、多国家、多中心、单组、II期临床研究已在我院肺部肿瘤内科启动,为局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者带来新的选择。参加本研究的患者应经组织学确诊为局部晚期或转移性非小细胞肺癌伴ROS1阳性、ALK阴性患者,望患者及家属予以关注。
项目承担部门: 肺部肿瘤内科 李凯主任
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项目主管部门:天津市肿瘤医院国家药物临床试验机构办公室
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